作者:Gcplive
来源:药评中心
右佐匹克隆(艾司佐匹克隆)和佐匹克隆是临床常用的镇静催眠药,这两者有何区别呢?
中国成人失眠诊断与治疗指南(2023 版):
右佐匹克隆能改善2型糖尿病失眠患者的睡眠和血糖控制。2型糖尿病失眠患者,可选择右佐匹克隆(A级证据,Ⅰ级推荐)。
一、服药时间
服用佐匹克隆(右佐匹克隆)后数小时内,患者可能会出现顺行性遗忘、自我攻击或者攻击他人(特别是在家庭成员或朋友企图阻止患者干他想干的事情时)。
为了降低这些危险性,患者应在睡觉前即刻服用,不要打扰患者睡眠,保证患者尽可能维持数小时的不间断睡眠状态。
二、临床疗效
佐匹克隆是消旋体,由S-佐匹克隆(右佐匹克隆)和R-佐匹克隆组成。
右佐匹克隆与γ-氨基丁酸受体的亲和力是R-佐匹克隆的50倍。因此,3mg的右佐匹克隆的催眠作用与7.5mg的佐匹克隆相当。
三、毒性大小
动物实验结果显示:
右旋佐匹克隆的半数致死量(LD50)为1500mg/kg,R-佐匹克隆的LD50为300mg/kg,消旋体的LD50为850mg/kg。
——半数致死量(LD50)是指在特定条件下,导致实验动物中50%个体死亡的有害物质(药物)的剂量。LD50值越大,则说明毒性越小。
3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。
四、药代动力学
右佐匹克隆比佐匹克隆吸收更快,半衰期也更长。
但是,因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。
特别提醒:
老年人(≥65岁)的吸收总量比成年人增加41%,而且半衰期更长(9小时),因此老年患者应从小剂量开始。
成年人用量:1~3mg。
老年人用量:1~2mg。
擅自增加剂量,则增加次日残余效应(次晨宿醉、警觉性降低等)!
五、不良反应
佐匹克隆可分泌至唾液中。
佐匹克隆,包括右佐匹克隆,最常见不良反应是“味觉异常”(口苦、金属味),而且与剂量有关,停药后可以消失。
停用右佐匹克隆,3天后味觉逐渐恢复正常。
特别提醒:
非苯二氮卓类药物(右佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦),可引起梦游、睡眠驾驶等。虽然罕见,但已导致严重的伤害或死亡。
如果出现上述睡眠行为,请立即就医!